消化在线: 美沙拉秦颗粒剂炎的有效性和安全性
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每日一次美沙拉秦颗粒剂用于治疗活动性溃疡性结肠炎的长期有效性和安全性
摘要：在1977年，5-氨基水杨酸（5-ASA）被发现为柳氮磺胺吡啶（SASP）具有治疗作用的活性成分，并在1984年推出了溃疡性结肠炎（UC）的外用和口服疗法。第一步，必须开发出保护5-ASA免受上消化道吸收的传递系统，形成不同的、相互竞争的策略（偶氮化合物、控释和pH依赖性释放）。第二步，在新世纪开始时，恰逢首个5-ASA制剂专利保护期满之际，开发出双组份复合释放机制（pH依赖性释放和控释）。此外，将药物制成颗粒剂代替片剂，使之与片剂相比具有更高单位规格。最初开发的Salofalk Granu-Stix?、MMX 5-ASA和Pentasa?颗粒剂均不是每日一次（OD）给药。
20年5-ASA开发成就的综述表明，5-ASA与最好的SASP相比具有等效性，5-ASA各种制剂间有效性没有可检出的差异，在耐受SASP的一组患者中，SASP与5-ASA不良事件无显著差异，其中SASP更为便宜。因此，药物依从性成为改善UC治疗新目标的焦点。虽然依从性具有复杂的、多因素构成，但简单的给药方案可能有助于提高药物依从性和促进治疗有效性。
同时，估计价值14亿美元的美国5-ASA市场预计将持续增长。自然而然地，这异常竞争激烈的市场不仅受科技进步的驱使，也受商业利益的驱使。因此，轻微改变剂型的专利可以防止药物公司试图推出仿制药。
对OD给药（用以诱导缓解）进行的随机对照试验已经证明，在轻度至中度活动期UC中，5-ASA OD给药与常规给药同样有效。本研究中采用的三种5-ASA产品，MMX、Salofalk?和Pentasa?到目前为止还没有显示OD给药与常规给药之间存在有效性差异。OD给药与常规给药之间未检测到安全性结果差异，安全性结果包括不良事件发生率、严重不良事件或因不良事件退出治疗。虽然多数患者喜欢OD给药而不是常规给药，但在临床试验背景下无法检测出OD给药方案与多次给药方案之间的依从性差异。有必要进行严格设计的、以社区为基础的大型对照研究，以进一步调查和证实OD给药长期依从性和治疗有效性改善的观点。
Ref: B?hm SK, Kruis W. Long-term efficacy and safety of once-daily mesalazine granules for the treatment of active ulcerative colitis. Clin Exp Gastroenterol. 2014 Sep 23;7:369-83